|
účinek:
- závisí na rozpustnosti ve vodě a lipidech
- v nízkých koncentracích euforizující
- ve vyšších excitační
- ve vysokých narkotický
OH skupina Þ zvyšuje biologickou aktivitu uhlovodíků
sladkost roste a počtem -OH skupin a klesá biologický účinek
biologický účinek terc. alkoholů je vyšší než primárních
biologický efekt prim. alkoholů s rozvětveným řetězcem je vyšší než s lineárním
přítomnost nenasycené vazby zvyšuje biologickou aktivitu alkoholů
s délkou řetězce od C3-C16 roste biologický efekt, ale klesá desinfekční účinek
toxicita Þ daná rozpustností a metabolity:
- v organismu postupná oxidace:
prim. alkohol aldehyd karboxylová kyselina
sek. alkohol aceton
Methanol (CH3-OH)-výjimka Þ vysoce toxický 27653nqz56xtj8c
O
O
OH
H
CH3-OH ® HC ® H-C
- vysoce toxický ® fomaldehyd ®kys. mravenčí Þ těžká acidóza
- 70 - 100 ml = smrt
- 7 - 15 ml Þ poškození retinálních zrakových buněk = slepota
- metabolismus pomalejší než u ethanolu ® kompletní oxidace několik dnů
- Antidotum Þ ethanol - kompetitivní substrát ® 100x vyšší afinita k alkoholdehydrogenase
- hemodialýza ® nejúčinnější
Ethanol (CH3-CH2-OH), Ethanolum, Spiritus vini (ČsL 4) = 95 hmot. %
100 hmot. % = bezvodý – absolutus (absolutní)
85 hmot. % = concentratus
60 hmot. % = dilutus
– hygroskopický ® vysušuje - při místním popálení může obklad zabránit vytvoření puchýřů
– denaturace:
benzinem - Spiritus vini cum benzino (1 %) = denaturatus ® desinfekce
pyridinem
– alkoholické nápoje = obsah ethanolu >0,75 obj. %
pivo: ° hustoty (8°, 10°, 11°, 12°, 14°, 18°) #2 – 6,3 obj. %
vína:
lehká (stolní): 6 - 7.5 obj. %
těžká: 7 - 9 obj. %
sherry, portské: 14 -16,5 obj. %
destiláty: 40-50 %-koňak, brandy, rum, slivovice - domácí až 75 %
lihoviny (likéry): 30 -40 %
Fyziologická hladina ethanolu v krvi = 0,03 - 0,1 ‰.
Zákonem tolerovaná hladina: do 0.3 ‰.
Hodnocení:
0,3 – 0,5 ‰ = požití alkoholu
0,8 – 1,0 ‰ = podnapilost
1,0 – 1,5 ‰ = mírný stupeň opilosti
1,5 – 2,0 ‰ = střední stupeň opilosti
2,0 – 3,0 ‰ = těžký stupeň opilosti
>3,0 ‰ = akutní intoxikace alkoholem
Propanol, butanol, pentanol (amylalkohol) – narkotický i biologický efekt silnější než ethanolu
– pomalejší biotransformace na odpovídající aldehydy a kyseliny
Ispropanol - součást nemrznoucích a mycích prostředků na sklo (okena)
Isobutanol, isoamylalkoholy
Perorální intoxikace doprovázená ketoacidózou
BIOTRANSFORMACE ETHANOLU
EtOH Þsedativně-hypnotické účinky
Resorpce:
žaludek
tenké střevo
plíce ® páry
Vylučování:
90 % vylučováno močí
10 % plícemi
Biotransformace ® oxidace
rychlost metabolizace: 7 - 10 g/hod = 0,15 ‰/hod
ALKOHOLDEHYDROGENASA
cytoplasma; NAD+
ALDEHYDDEHYDROGENASA
mitochondrie; NAD+
EtOHETHANAL KYS. OCTOVá
a) 75-80 % EtOH metabolizováno cytoplasmatickou alkoholdehydrogenasou
b) 20 - 25% ethanolu metabolizováno multifunkčním monooxygenasovým systémem - CYTOCHROM P-450, CYP2E1 (CYPIIE1) - endoplasmatické retikulum (Mikrosomal Ethanol Oxydizing System = MEOS) ® indukovatelný (zvýšená aktivita u alkoholiků)
MEOS, NAD+
SER
ALDEHYDDEHYDROGENASA
mitochondrie; NAD+
EtOHETHANAL KYS. OCTOVá
Aktivita aldehyddehydrogenasy je snížená u chronických alkoholiků