ALKOHOLY

účinek:

- závisí na rozpustnosti ve vodě a lipidech

- v nízkých koncentracích euforizující

- ve vyšších excitační

- ve vysokých narkotický

• OH skupina Þ zvyšuje biologickou aktivitu uhlovodíků

• sladkost roste a počtem -OH skupin a klesá biologický účinek

  
  

  
  

• biologický účinek terc. alkoholů je vyšší než primárních

• biologický efekt prim. alkoholů s rozvětveným řetězcem je vyšší než s lineárním

• přítomnost nenasycené vazby zvyšuje biologickou aktivitu alkoholů

• s délkou řetězce od C3-C16 roste biologický efekt, ale klesá desinfekční účinek

toxicita Þ daná rozpustností a metabolity:

- v organismu postupná oxidace:

• prim. alkohol  aldehyd karboxylová kyselina

• sek. alkohol aceton

Methanol (CH₃-OH)-výjimka Þ vysoce toxický 27653nqz56xtj8c

CH₃-OH ® HC ® H-C

- vysoce toxický ® fomaldehyd ®kys. mravenčí Þ těžká acidóza

- 70 - 100 ml = smrt

- 7 - 15 ml Þ poškození retinálních zrakových buněk = slepota

- metabolismus pomalejší než u ethanolu ® kompletní oxidace několik dnů

- Antidotum Þ ethanol - kompetitivní substrát ® 100x vyšší afinita k alkoholdehydrogenase

- hemodialýza ® nejúčinnější

Ethanol (CH₃-CH₂-OH), Ethanolum, Spiritus vini (ČsL 4) = 95 hmot. %

• 100 hmot. % = bezvodý – absolutus (absolutní)

• 85 hmot. % = concentratus

• 60 hmot. % = dilutus

– hygroskopický ® vysušuje - při místním popálení může obklad zabránit vytvoření puchýřů

– denaturace:

• benzinem - Spiritus vini cum benzino (1 %) = denaturatus ® desinfekce

• pyridinem

– alkoholické nápoje = obsah ethanolu >0,75 obj. %

1. pivo: ° hustoty (8°, 10°, 11°, 12°, 14°, 18°) #2 – 6,3 obj. %

2. vína:

• lehká (stolní): 6 - 7.5 obj. %

• těžká: 7 - 9 obj. %

• sherry, portské: 14 -16,5 obj. %

3. destiláty: 40-50 %-koňak, brandy, rum, slivovice - domácí až 75 %

4. lihoviny (likéry): 30 -40 %

Fyziologická hladina ethanolu v krvi = 0,03 - 0,1 ‰.

Zákonem tolerovaná hladina: do 0.3 ‰.

Hodnocení:

0,3 – 0,5 ‰ = požití alkoholu

0,8 – 1,0 ‰ = podnapilost

1,0 – 1,5 ‰ = mírný stupeň opilosti

1,5 – 2,0 ‰ = střední stupeň opilosti

2,0 – 3,0 ‰ = těžký stupeň opilosti

>3,0 ‰ = akutní intoxikace alkoholem

Propanol, butanol, pentanol (amylalkohol) – narkotický i biologický efekt silnější než ethanolu

– pomalejší biotransformace na odpovídající aldehydy a kyseliny

Ispropanol - součást nemrznoucích a mycích prostředků na sklo (okena)

Isobutanol, isoamylalkoholy

Perorální intoxikace doprovázená ketoacidózou

BIOTRANSFORMACE ETHANOLU

EtOH Þsedativně-hypnotické účinky

Resorpce:

1. žaludek

2. tenké střevo

3. plíce ® páry

Vylučování:

90 % vylučováno močí

10 % plícemi

Biotransformace ® oxidace

• rychlost metabolizace: 7 - 10 g/hod = 0,15 ‰/hod

a) 75-80 % EtOH metabolizováno cytoplasmatickou alkoholdehydrogenasou

b) 20 - 25% ethanolu metabolizováno multifunkčním monooxygenasovým systémem - CYTOCHROM P-450, CYP2E1 (CYPIIE1) - endoplasmatické retikulum (Mikrosomal Ethanol Oxydizing System = MEOS) ® indukovatelný (zvýšená aktivita u alkoholiků)

Aktivita aldehyddehydrogenasy je snížená u chronických alkoholiků